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月桂氮卓酮
月桂氮卓酮

产品描述:新型高效皮肤渗透促进剂

产品特点:无色透明油性液体

详细说明

  月桂氮卓酮(原名“阿佐恩?#20445;癆ZONE”是一?#20013;?#22411;高效皮肤渗透促进剂,我公司产品经化学、光谱等分析检测,证明本产品纯度高达99%以上,并且质量稳定。本产品还进行了一系列药理毒理等试验,都证明了其安全性和促进药物的经皮吸收作用。通常加入很少量即可将透皮吸收效果成倍增加,促进主药和营养物对皮肤的渗透,从而增强疗效和化妆品的使用效果,减少主药和营养物的使用,降?#32479;?#26412;。由于它的使用效果显著,已是美国、德国、日本等国家在医药、化妆品、兽药中首选的皮渗剂由我公司组织研究的在农药、印染、皮革揉制等方面也很快得到广泛的推广和应用,同时也将给人类带来巨大的社会效益。

  性能与特点

  本产品是一?#20013;?#22411;的高效而又无毒的皮肤渗透促进剂。它能增强角质层的流动性,使角质层的类脂质产生不规则排列,有利于药物透过角质层而吸收。月桂氮卓酮无毒,对皮肤无刺激性,是无色、无味透明的油状液体,它不溶于水,与水形成乳状液,易溶于乙醇,丙醇,氯仿等大多数有机溶剂,加入孀剂或檫剂中使产品具有舒适的润滑感。实践证明,氮酮的性质特点如下:

  1.促透作用强:在含月桂氮卓酮0.5—2%这样低浓度下就有极强的透皮作用,其作用大大超过常用的有毒性的二甲基亚。含1%的月桂氮卓酮的透皮增强作用比含50%的二甲基亚的作用大13倍,使用1.8%的月桂氮卓酮使氟尿嘧啶的渗透能力增强80倍。

  2.适用范围广:对多种亲水性和疏水性药物均有极强的促透作用。对抗生素,留体激素类和核苷类等多种类型药物均表现有明显的促透作用。特别是在营养化妆品中,已经得到广泛的应用。并且,它对皮肤粘膜无刺激,可以直接施敷在伤口上。

  3.毒性极小:本品对老鼠腹腔或静脉注射的LD50均为8克/公斤,而其通常的使用浓度只是1%-10%之间,作为抗炎软膏使用时浓度最高用到80%也并?#37255;?#21040;有刺激性,可见在使用上是十分安全的。

  4.使用方便:月桂氮卓酮并不一定要溶解后才产生促透作用,在多种情况下,只需在药物溶液中加入氮酮并振摇成乳液时即有良好的促透效果。如:溶液、乳液、软膏、霜剂、栓剂、膜剂或贴膏,施于皮肤或粘膜,包括口腔、直肠、阴道。

  5.有助于降低药物的施用量:月桂氮卓酮往往是药物浓度?#31995;?#26102;才显出最高的促透作用。例如:在氮酮存在?#20445;?.02%氯洁霉素几乎相等,因此在药物价格较贵或副作用较大的情况下,月桂氮卓酮促透的优越性?#36879;?#21152;明显了。并能大副度降低主要的用量。

  物理性质与标准

  我公司生产的月桂氮卓酮?#32454;?#25191;行了中国药典95版标准。其技术?#21103;?#22914;下:

  含量:97.0-102.0%

  折光率:1.470-1.473(25℃)

  相对密度:0.906-0.926

  溴化物:0.1%

  重金属:0.001%

  酸碱度:呈中性反应

  本产品已通过中国药品生物制品检定所的检定(附1989年3月14日,1989年4月25日的检定报告)

  1、急性口服毒性试验:LD50为7.3±0.8g/kg确认其无毒。

  2、含月桂氮卓酮10%以下的乳剂或霜剂均对皮肤无刺激,无过敏反应。

  3、由红外、核磁、色谱等检测,确认了氮酮的结果。

  4、用气相色谱法测定分析纯月桂氮卓酮的纯度高于99%(八次平均值),我们还做了“月桂氮卓酮药代及对麝香酮透皮吸收影响的研究?#27604;?#35748;月桂氮卓酮透皮性能好,排泄迅速,皮肤残留量很小;确认月桂氮卓酮与麝香酮混?#32454;?#33647;,可提高血药及组织的药物浓度;大大有助于降低药物施用量。

  临床应用及促透效果

  A)?#26412;?#38750;凡天然保健品厂所配制的非凡减肥霜,经大量临床验证,渗透性强,疗效显著,减少了主要营养物的用量,降低了生产成本。该霜剂经中国药品生物制品检验所的鉴定,结果:含氮酮5%以下的非凡减肥霜对皮肤无刺激,无过敏?#20174;常?#26377;效率达100%。乳剂的月桂氮卓酮掺加量可以提高到10%以上,并对皮肤无任何刺激和过敏性?#20174;场?/p>

  B)沈阳药学院将公认的“外用无效”的?#19968;?#38665;素以二甲基亚砜与尿素为复合增掺剂制成对皮肤真菌病疗效显著的外用软膏——“癣净”为例,又进一步将增掺剂改用1.5%月桂氮卓酮制成软膏(癣净——A),研究证明月桂氮卓酮可进一步提高?#19968;?#38665;素的透皮吸收效果。体外试验表明,?#19968;?#38665;素释放率四小时后可增大四倍以上,随时间?#26144;?#36234;显示出“癣净——A”的释放优势。由于月桂氮卓酮促进了?#19968;?#38665;素的透皮吸收,可使原“癣净”中的?#19968;?#38665;素的透皮吸收,可使原“癣净”中的?#19968;?#38665;素浓度减少75%,并由于减少了大量二甲基亚砜,不但使成品无就异臭、外观细腻、稳定。每公斤软膏可以降?#32479;?#26412;8.4元。

  C)沈院研制的“炎痛息?#27604;?#33167;,受到广大患者的欢迎,又进一步以1.2%月桂氮卓酮为增渗剂制“炎痛息?#27604;?#33167;,经动物实验表明其消炎消肿作用比原软膏增强3-5倍。

  D)P-氨基苯甲酸(PABA)是防晒剂中常用的主要成份。将含3%月桂氮卓酮的5%PABA溶液应用于裸鼠皮肤表面,结果表明:月桂氮卓酮非但能增加PABA在角质层中的蓄积,蓄积量能迅速增加4小时时达最大值,且前者是后者的2-3倍。此说明月桂氮卓酮在实验模型中能增加PABA的透皮吸收,增加在角质层中的蓄积及降低从角质层中消除速率。月桂氮卓酮可能会增强防晒剂的作用。

  E)以月桂氮卓酮为促透剂研制的一种胶状溶液青春膜治?#21697;?#21050;,临床试验观察,20人例:治愈11人、显效5人、无效4人,有效率达80%。用50%盐酸四环素软膏对照(未加氮酮)20有例:治愈4人、显效5人、无效果11人,有效率达45%。二者对照表明:P<0.05,有显著差异。这说明月桂氮卓酮在透皮吸收促进皮肤对药物吸收方面有一定效果。另外,在临床治疗中未发现毒性反应。

  使用说明书

  正名:月桂氮卓酮

  化学名:1—十二烷基—六氢—2H—氮?#33829;ァ?—酮

  英文名:1—n—Dodecylazacycloneptan—2—one

  拉丁名:Laurocapramum

  化学结构:

  分子量281.48

  (二)性状:

  本品为无色,透明的粘稠液体,几乎无臭、无味。

  (三)作用与用途:

  本品为皮肤渗透促进剂,对亲水性或疏水性的化合物都能增强其透皮作用,一般在低浓度(0.5—2%)即可起作用。本品对皮肤、粘膜无刺激性,在软膏剂、霜剂、擦剂中加入本品能使之具有润滑感。本品可用作软膏剂、霜剂、擦剂等外用药及化妆品的辅料。

  (四)用量及使用方法:

  约?#21363;?#26041;量的0.1—10%,通常为0.5—2%。

  在药物溶液中加入月桂氮卓酮,并振摇成乳浊液。

  (五)注意事项:

  本品如与毒性较大的药物配伍,应进行该新配方的药理,毒理实验以及临床验证。

  本品不宜与强酸性药物配伍。

  (六)规格;

  50毫升/瓶、500毫升/瓶、5㎏/桶、25kg/桶、160kg/桶

  (七)储藏:

  储放在阴凉处,室温下避光密封保存,储存期为五年。

  高金牌新氮酮

  新氮酮比月桂氮卓酮的透皮率提高20%,纯度高达99.8%。

  我们在月桂氮卓酮的基础上研制出渗透力更强的新一代月桂氮卓酮,它的透皮?#26102;?#26376;桂氮卓酮提高20%以上,毒性(LD50)则降低一倍。应用于高品质的化妆品和尖端医药方面。?#23360;?#21307;药品质的提高,新氮酮也很快被医药界所采用,并迅速取代现代氮酮的作用。

  新氮酮本公司为担保出口任务,国内市场仅能少量供货,需要的用户需提前预定。

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